Depuis les années 2000, l’utilisation de molécules cytotoxiques cent à mille fois plus puissantes que les molécules de chimiothérapie classique conjuguées à des anticorps utilisés comme agent de ciblage des cellules cancéreuses a conduit à une nouvelle classe thérapeutique : les immunoconjugués.
Les immunoconjugués sont des prodrogues obtenues par liaison covalente entre une molécule cytotoxique et un anticorps via un agent de liaison chimique. Deux exemples d’immunoconjugués commerciaux sont proposés : un pour le traitement du lymphome de Hodgkin et l’autre pour le cancer du sein. La conception chimique des prodrogues est un problème chimique essentiel.