La chimie thérapeutique a pour mission la découverte de nouveaux médicaments. Mais de la molécule au médicament la route est longue - de 10 à 15 ans -,  périlleuse - 95 à 99% d’échecs -  et coûteuse - de l’ordre du milliard d’euros -. Le dialogue doit être constant entre les chimistes, les biologistes, les physiciens, les cliniciens et les industriels de la santé.La chimie est une discipline précieuse pour comprendre les mécanismes biologiques. Le couplage de la compréhension des mécanismes cellulaires avec une véritable ingénierie moléculaire a permis des progrès spectaculaires pour améliorer le traitement des maladies sévères. L’innovation est difficile dans ce domaine et fait appel à de nouvelles voies telles que la génomique, l’extension du recours aux biomolécules naturelles, notamment celles présentes dans les systèmes vivants, et l’approfondissement de nouvelles méthodes de recherche (méthodes de calcul prédictives, chimie combinatoire…).

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Mots-clés : nano-objets, nanosciences, mésosciences, nanomédecine, plasmons, nanocatalyse, batteries Li-ions, piles à combustibles, cellules photovoltaïques

À l’exception de quelques explications physico-chimiques plus détaillées pour expliquer les propriétés fascinantes de ces matériaux, ce cours très pédagogique et magnifiquement illustré d’exemples est pour la plus grande partie accessible à tous à partir du niveau baccalauréat.

La chimie associée à ces matériaux, dont la taille varie du nanomètre à quelques microns, est présentée de la formation du solide à partir de la solution jusqu’à leur cristallisation ainsi que leur importance dans le monde du vivant.

Ces nano-objets ont des propriétés physiques et chimiques inhabituelles qu’il est important de comprendre pour mieux savoir les exploiter et les maîtriser.

Les nanosciences et les mésosciences constituent un nouveau domaine de recherche important qui a de nombreuses applications dans le monde du vivant, dans la nanomédecine (imagerie, diagnostic, thérapie), dans la physique des plasmons (sondes et images), dans la nanocatalyse (réactivité exaltée et ajustée) et dans l’énergie (batteries Li-ions, piles à combustibles, cellules photovoltaïques). Tous ces points sont expliqués à partir d’exemples concrets.

Auteur(s) : Clément Sanchez
Source : Une introduction à la chimie mésoscopique : du nanomatériau au mésocristal, Cours du Collège de France du 12 décembre 2012
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Mots-clés : chimie bio-inspirée, chimie bio-inorganique, ions métalliques, chimie verte, toxicologie, biocatalyse, vectorisation des médicaments

La science, la philosophie et l’humanisme sont intimement mêlés dans cet exposé où l’auteur montre à travers les relations entre la chimie et le vivant et le chimiste et le vivant que la vie dépend de la capacité des organismes vivants à utiliser efficacement le potentiel chimique de leur environnement.

Après avoir résumé l’histoire de la chimie biologique, Marc Fontecave nous montre le rôle important joué par les ions métalliques dans l’analyse du monde vivant et les apports de la chimie bio-inorganique. À l’interface de la chimie et de la biologie, la chimie bio-inorganique est en pleine expansion. Les développements sont prévisibles et souhaitables dans de nombreux domaines tels que la chimie verte (toxicologie, biocatalyse, chimie bio-inspirée), l’identification des molécules du vivant (petites molécules et protéines) et les applications dans le domaine de la santé (vectorisation des médicaments, nouveaux outils d’imagerie et de diagnostic, traceurs, chimie du cerveau…).

ou visualisez le texte directement ci-dessous :

Auteur(s) : Marc Fontecave
Source : Leçon inaugurale du Collège de France du 26 février 2009
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Mots-clés : nanomédicaments, site d’action, activité thérapeutique, toxicité,  nanovecteurs, enzymes, cellule cible

La conception de nanotechnologies capables de transporter les médicaments dans l’organisme et de les libérer de manière spécifique au niveau du site d’action permet d’augmenter l’activité thérapeutique et de réduire la toxicité de nombreux médicaments.

Ces nanovecteurs sont capables de protéger la molécule active de la dégradation par les enzymes de l’organisme, de l’adresser sélectivement vers le tissu ou la cellule cible, et d’en contrôler la libération. Plus spécifiques que les formulations pharmaceutiques traditionnelles, les nanomédicaments permettent de concevoir de nouvelles stratégies thérapeutiques dans la lutte contre les maladies sévères : cancers, infections intracellulaires, maladies métaboliques et neurodégénératives, etc.

ou visualisez le texte directement ci-dessous :

Auteur(s) : Patrick Couvreur
Source : Leçon inaugurale du Collège de France du 21 janvier 2010
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Mots-clés : substances naturelles, principes actifs, synthèse moléculaire, médicaments

La pervenche de Madagascar, utilisée par les Malgaches et les Chinois pour ses propriétés curatives (diabète, paludisme…), s’est révélée être un produit anti-tumoral actif, grâce à la présence dans ses extraits d’une molécule alcaloïde appelée « vinblastine » jouant le rôle dit de « principe actif » dans le traitement des maladies tumorales. Cependant la très faible concentration de ce produit dans la plante a conduit à synthétiser cette molécule, puis, en s’inspirant de sa structure moléculaire, à réaliser la synthèse de composés encore plus performants comme la « Navelbine ».

Objectif : concevoir de nouvelles molécules ressemblant aux produits naturels mais présentant des propriétés thérapeutiques supérieures.

Remarque : un jeu électronique interactif et un quiz permettent à l’enseignant de dédoubler sa classe durant une séance de travaux pratiques ou de remédiation.

Source : Jeu pédagogique en ligne Super Kimy ; Espace professeur – Fiches pédagogiques : la pervenche de Madagascar,  Espace jeu : la pervenche de Madagascar
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Mots-clés : vision, défauts de vision, verres minéraux, verres organiques

La première partie du document décrit succinctement le phénomène de vision et ses anomalies, et les moyens de protection contre les lumières agressives (UV, IR, reflets). Les propriétés générales des verres (minéraux et organiques), leur synthèse et leur composition font l’objet de la seconde partie. Quelques propositions d’expériences permettent d’illustrer l’ensemble de ces connaissances.

Objectif : prendre conscience que la chimie est présente dans la fabrication des verres de correction de la vision.

Remarque : un jeu électronique et un quiz permettent à l’enseignant de dédoubler sa classe durant une séance de travaux pratiques ou de remédiation.

Source : Jeu pédagogique en ligne Super Kimy ; Espace professeur – Fiches pédagogiques : supervision,  Espace jeu : supervision
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Mots-clés : cellules, ADN, protéines, enzymes, pharmacochimie, catalyseurs

Ce document décrit tout d’abord la constitution des organismes vivants : cellule, division cellulaire, structure en double hélice de l’ADN avec sa capacité à synthétiser des protéines. On montre ensuite que les dommages causés à l’ADN par le soleil peuvent parfois être réparés grâce à l’action de certains enzymes. Quelques expériences sur les enzymes permettent d’illustrer ces considérations.

Objectif : prendre conscience que la chimie est présente dans l’industrie pharmaceutique et que le corps humain est à même de réparer lui-même certains dégâts causés par le soleil.

Remarque : un jeu électronique interactif et un quiz permettent à l’enseignant de dédoubler sa classe durant une séance de travaux pratiques ou de remédiation.

Source : Jeu pédagogique en ligne Super Kimy ; Espace professeur – Fiches pédagogiques : les enzymes mènent la danse - partie 2,  Espace jeu : les enzymes mènent la danse - partie 2
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Mots-clés : protection de la peau, rayonnement UV, crème solaire, effet de serre, cosmétologie

Ce document comporte deux parties principales. La première passe en revue les principaux facteurs prédisposant aux cancers de la peau et les moyens de s’en protéger grâce à l’utilisation d’une crème solaire à base de molécules organiques qui absorbent les rayonnements UV. La deuxième partie propose une série d’expériences spécifiques illustrant les effets des rayons lumineux sur la peau, les différentes couches de l’atmosphère et leur relation avec l’effet de serre, ainsi que l’action bénéfique d’une crème solaire.

Objectif : comprendre comment une crème solaire peut protéger la peau de certains effets nuisibles dus aux rayonnements UV émis par le soleil.

Source : Jeu pédagogique en ligne Super Kimy, http://www.superkimy.com  ; Espace professeur – Fiches pédagogiques : les enzymes mènent la danse - partie 1,  Espace jeu : les enzymes mènent la danse - partie 1
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Mots-clés : technique « hors-sol », métabolites, ressources végétales, médicaments

Dans la première partie, plus fondamentale, on montre comment cultiver une plante sur un milieu liquide, ses racines étant régulièrement irriguées avec une solution nutritive contenant les éléments minéraux nécessaires à la plante. Les racines de la plante libèrent les « métabolites » qui sont extraits par ajout d’agents tensioactifs et l’utilisation de différentes opérations chimiques. Ce procédé non destructeur permet de préserver la ressource végétale et d’éviter de recourir à des synthèses chimiques longues et coûteuses. Des expériences simples à réaliser sont proposées en seconde partie.

Objectif : montrer comment la culture de certaines plantes par la technique « hors-sol » permet de produire des substances chimiques bio-actives (les métabolites) utilisables comme médicaments.

Remarque : un jeu électronique et un quiz permettent à l’enseignant de dédoubler sa classe durant une séance de travaux pratiques ou de remédiation.

Source : Jeu pédagogique en ligne Super Kimy ; Espace professeur – Fiches pédagogiques : le pouvoir des plantes,  Espace jeu : le pouvoir des plantes
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Des molécules actives comme médicaments peuvent être greffées sur des polymères formant des agrégats microscopiques ou nanométriques. Elles gagnent ainsi en efficacité thérapeutique. L’article donne des exemples de synthèse de tels agrégats et de leur diversité liée à la structure du polysaccharide employé.
Auteur(s) : L. N. Hassani, F. Hendra et K. Bouchemal
Source : L’Actualité Chimique n° 367-368 (octobre-novembre 2012) p. 94-99
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Mots-clés : formulation, libération prolongée, cosmétique, médicament

Rendue possible par la connaissance acquise de l’agrégation de molécules sous forme de microparticules, l’encapsulation de molécules actives au sein de tels édifices en permet un usage beaucoup plus efficace. Ceci est mis à profit par l’industrie des cosmétiques ainsi que par l’industrie du médicament. La fiche proposée fait un point très simple de cette technologie et des recherches en cours pour la perfectionner.

Auteur(s) : B. Hamounic et F. Pinot
Source : Fiche n° 4 : La microencapsulation : une technologie de choix pour la formulation d'actifs, L’Actualité Chimique n° 352 (mai 2011) p. 39-40
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