La chimie thérapeutique, qui crée les médicaments appelés « petites molécules », domaine de la chimie, en interface avec la pharmacologie et la biologie, n'est pas condamné à laisser la place aux « bio-pharmaceutiques » (anticorps et autres macromolécules biologiques) dont le développement s'est fait grâce à la "molécularisation" de la biologie au cours des trente dernières années. En savoir plus

Depuis toujours, les sociétés de chimie fine (C.D.M.O.) participent à la fourniture de matières premières mais aussi d’intermédiaires de synthèse voire de molécules actives pour les différentes études cliniques. En savoir plus

Le récepteur du facteur de croissance IGF-1 (IGF-1R) est fortement impliqué dans la tumorigénèse. Un nouvel immunoconjugué cytotoxique ciblant l’IGF-1R a été conçu pour délivrer sélectivement aux cellules tumorales surexprimant l'IGF-1R, un agent cytotoxique puissant. Le composé cytotoxique a été couplé, après réduction ménagée, sur les résidus cystéine de cet anticorps engagés dans les ponts disulfure inter-chaines. Les propriétés structurales et fonctionnelles de l’immunoconjugué W0101 purifié ont été évaluées à l’aide de différentes méthodes d’analyse, incluant la chromatographie, la spectrométrie de masse et la cytométrie de flux. L’activité antitumorale de l’immunoconjugué a ensuite été évaluée dans des modèles biologiques précliniques... En savoir plus

Les anticorps armés d’une drogue de chimiothérapie ou immunoconjugués cytotoxiques (antibody‐drug conjugates ou ADC en anglais) constituent une classe d’agents thérapeutiques prometteuse. Ils résultent de la conjugaison entre un anticorps et une drogue de chimiothérapie, deux classes d’agents thérapeutiques utilisées pour le traitement des cancers. Leur objectif est d’utiliser la spécificité de l’anticorps pour cibler la cellule tumorale et y délivrer sélectivement l’agent cytotoxique qui lui est couplé. Cinq immunoconjugués cytotoxiques sont disponibles sur le marché pour le traitement de différents cancers et un grand nombre d’autres sont en cours de développement clinique. En savoir plus

Les nouvelles cibles, découvertes en recherche fondamentale et transrationnelle, ont conduit à deux types de molécules de tailles différentes qui constituent l’essentiel de la recherche de nouveaux médicaments en cancérologie : les petites molécules (les renards) essentiellement inhibiteurs de tyrosine kinases (tki) et des grosses molécules (les mammouths) anticorps monoclonaux (moab). En savoir plus

La Nature renferme une source incroyable de produits naturels possédant des propriétés biologiques diverses et intéressantes d’un point de vue thérapeutique. Si la Nature nous offre une très grande diversité de petites molécules bioactives, malheureusement, elle n’est pas très généreuse ! Elle ne produit ces composés qu’en très petites quantités et, si l’on veut guérir les malades sans détruire la Nature, il est important d’obtenir ces composés en grande quantité. Des exemples sont proposés pour mimer la Nature et accéder à de nouveaux antitumoraux, ainsi que la mise au point de méthodes pour diriger des anticancéreux vers les tumeurs afin d’en diminuer les effets secondaires. En savoir plus

À la suite des travaux de la lauréate du Prix Nobel Youyou Tu, le Laboratoire de Chimie de Coordination (LLC) du CNRS à Toulouse travaille à la synthèse de nouvelles molécules pour soigner le paludisme. En savoir plus

À l’académie de Saint-Pétersbourg, Alexandre Porfirievitch Borodine travaillait, sur les aldéhydes, tout en composant un opéra, Le Prince Igor. Mais pris entre ses deux centres d’intérêts, il oublia de publier ses résultats sur la dimérisation de l’aldéhyde valérique (pentanal, CH₃(CH₂)₃CHO), et fut devancé par Kékulé. Son opéra quant à lui fut terminé après sa mort par Rimsky-Korsakov ! […] En savoir plus