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Zoom sur les traitements des cancers : petites ou grosses molécules ?

[Mots-clés] cancer, chimiothérapie, anticorps monoclonaux, immunoconjugués, microfluidique

Actuellement en France, un homme sur deux et une femme sur trois seront atteints d’un cancer dans leur vie… on dénombre environ 380.000 nouveaux cas de cancer par an et on enregistre 140.000 décès ! [1]. En savoir plus

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Chimique ou naturel ?

[Mots-clés] synthétique, artificiel, nature, espèce chimique, principe actif, toxicité, dose, vinblastine, vincristine, vinorelbine, navelbine©, anti-cancéreux

Les deux adjectifs Naturel et Chimique sont très souvent mis en opposition, le chimique étant rejeté et le naturel préféré. Partant des réponses à une question posée sur les réseaux sociaux, cette vidéo a pour objectif de réconcilier ces deux approches à partir d’exemples choisis majoritairement dans la pharmacopée. En savoir plus

Des hydrogels injectables pour réparer le cerveau

[Mots-clés] AVC, polymères hydrophiles, PLA, PNIPAAM, PNIPAM, PEG, copolymère bloc, riluzole

On dénombre 14 millions d’accidents vasculaires cérébraux (AVC) par an dans le monde ! L’implantation de matériaux biocompatibles pour libérer des molécules pharmacologiques directement dans le cerveau permet alors de reconstruire des tissus. Or les hydrogels sont des réseaux 3D de chaînes polymériques réticulés gonflés en eau jusqu’à 80-90 % en eau. Ils sont injectables car liquides à la température corporelle ; de plus ils sont dégradables, non toxiques et peuvent être chargés en molécules thérapeutiques. Le polymère utilisé est un copolymère bloc entre le PLA (acide polylactique pour le caractère hydrosoluble), le PNIPAM (poly(N-isopropylacrylamide) pour le caractère injectable) et le PEG (polyéthylène glycol pour la prise en eau) ; il y a autoassemblage à température ordinaire avec un cœur hydrophobe de PLA et une couronne hydrophile de PNIPAM et de PEG. Ce gel peut solubiliser à la fois des produits hydrophiles et hydrophobes : ainsi le riluzole, introduit dans le gel qui, injecté dans le cerveau, inhibe la libération de glutamate toxique pour les neurones. Les essais cliniques sont encore au tout début du processus. En savoir plus

Les huiles essentielles contre les moustiques : regards rationnels de chimistes

[Mots-clés] santé publique, insecticide, citronellal, thymol, safrole, eugénol, camphre, eucalyptol

La prolifération des moustiques tigres est devenue un problème de santé publique avec les risques des maladies de la dengue et du chikungunya. Les insecticides trop toxiques sont parfois remplacés par des huiles essentielles certes répulsives mais lorsqu’elles sont utilisées à des doses trop fortes conduisent souvent à des allergies. Par exemple l’huile essentielle citronnée à base de citronellal est irritante pour la peau et aussi allergène. L’huile essentielle de thym donne des brûlures cutanées, elle est agressive pour les muqueuses buccales et dangereuse pour les abeilles ! L’auteure donne 28 références toutes utiles pour un bon usage des huiles essentielles au service d’une « intelligence écologique ». En savoir plus

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Zoom sur l’insuline et ses modes de production

[Mots-clés] insuline, diabète, génie génétique, protéine recombinante, histoire, procédés

Voilà 100 ans, le 11 janvier 1922, que pour la première fois un enfant de 14 ans en coma diabétique reçut une injection d’un extrait de pancréas (et donc d’insuline) ; il fut sauvé et survécu 13 ans avec des injections régulières d’insuline. En savoir plus

Des prodrogues polymères pour la délivrance de produits actifs

[Mots-clés] chimiothérapie, anticancéreux, polymérisation contrôlée, amorceur, gemcitabine

La chimiothérapie consiste à administrer un principe actif (PA) libre (toxicité souvent élevée) ou à l’incorporer dans des nanoparticules (NP) par encapsulation dite physique (mais la libération du PA est alors souvent trop rapide et incontrôlée). Dans cet article on envisage un couplage entre le PA et un polymère pour constituer un « prodrogue polymère » où le PA rendu inactif par un lien covalent est ensuite libéré de manière douce par hydrolyse enzymatique. En savoir plus

L’acide β-cyclocitrique, un phytostimulant naturel pour protéger les plantes de la sécheresse

[Mots-clés] changement climatique, sécheresse, plantes, agriculture, β-cyclocitral, oxygène singulet

Le β-cyclocitral est un aldéhyde produit par oxydation du β-carotène par l’oxygène singulet ; Il s’oxyde dans les plantes en acide β-cyclocitrique qui augmente la tolérance au stress hydrique. Il est soluble dans l’eau, peu volatil et est alors un excellent agent phytostimulant pour augmenter la tolérance des cultures à la sécheresse. Des tests sur des plantes sont cités et un brevet est déposé par les auteurs depuis 2018. En savoir plus

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Zoom sur les vaccins

[Mots-clés] vaccin, virus, atténué, inactivé, vecteur viral, protéine recombinante, ARN messager, spicule

Les vaccins soulèvent des questions auxquelles ce zoom essaie d’apporter des éclaircissements. En savoir plus

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Outils numériques en ligne pour la pharmacochimie

[Mots-clés] outils numériques, pharmaceutique, médicaments, protéines, molécules chimiques, toxicité

La quantité de données en ligne est trop importante pour être totalement exploitée manuellement par l’Homme. Des outils numériques (algorithmes et logiciels) ont été développés pour les manipuler : ils permettent de récupérer les données pour les utiliser et éventuellement générer des hypothèses pour concevoir de nouveaux médicaments. Cela passe, entre autres, par l’étude de données relatives aux petites molécules chimiques d’intérêt pharmaceutique et aux poches de liaisons de protéines. Il est également possible d’envisager le repositionnement de médicaments et de prédire la toxicité de molécules. En savoir plus

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Chimie et médicaments : un bel avenir !

[Mots-clés] chimie thérapeutique, pharmacologie, médicaments

La chimie thérapeutique, qui crée les médicaments appelés « petites molécules », domaine de la chimie, en interface avec la pharmacologie et la biologie, n'est pas condamné à laisser la place aux « bio-pharmaceutiques » (anticorps et autres macromolécules biologiques) dont le développement s'est fait grâce à la "molécularisation" de la biologie au cours des trente dernières années. En savoir plus

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